碳酸酐酶抑制剂。抑制研究阴离子和磺酰胺类的一个新的胞质酶scleractinian珊瑚Stylophora pistillata。
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引用
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Bertucci, Innocenti, Scozzafava, Tambutte年代,Zoccola D, Supuran CT
碳酸酐酶抑制剂。抑制研究阴离子和磺酰胺类的一个新的胞质酶scleractinian珊瑚Stylophora pistillata。
地中海Bioorg化学。2011年1月15日,21 (2):710 - 4。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.11.124。Epub 2010年12月4。
- PubMed ID
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21208801 (在PubMed]
- 文摘
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新的珊瑚的催化活性和抑制碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1),从scleractinian珊瑚Stylophora pistillata, STPCA-2,调查。STPCA-2具有高催化活性的生理反应不敏感,阴离子和磺酰胺抑制剂STPCA相比,珊瑚酶先前描述。最好的STPCA-2离子抑制剂磺酰胺,氨基磺酸,phenylboronic酸,phenylarsonic酸(K (I) 5.7 - -67.2的妈妈),而最好的磺酰胺抑制剂乙酰唑胺和dichlorophenamide (K (I)的74 - 79 nm)。因为这种歧视效应这两种珊瑚ca之间,磺胺类药可能有助于更好地理解STPCA和STPCA-2珊瑚的生理作用和生物矿化过程。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 3 - (4 - (AMINOSULFONYL)苯基)丙酸 碳酸酐酶1 Ki (nM) 6690年 N /一个 N /一个 细节 3 - (4 - (AMINOSULFONYL)苯基)丙酸 碳酸酐酶2 Ki (nM) 495年 N /一个 N /一个 细节 (4)- 2-AMINOETHYL BENZENESULFONAMIDE 碳酸酐酶2 Ki (nM) 160年 N /一个 N /一个 细节 5 - [(phenylsulfonyl)氨基]1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 9 N /一个 N /一个 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶1 Ki (nM) 250年 N /一个 N /一个 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶2 Ki (nM) 12 N /一个 N /一个 细节 Brinzolamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 45000年 N /一个 N /一个 细节 Brinzolamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 3 N /一个 N /一个 细节 塞来昔布 碳酸酐酶2 Ki (nM) 21 N /一个 N /一个 细节 Diclofenamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 1200年 N /一个 N /一个 细节 Diclofenamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 38 N /一个 N /一个 细节 Dorzolamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 50000年 N /一个 N /一个 细节 Dorzolamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 9 N /一个 N /一个 细节 Ethoxzolamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 25 N /一个 N /一个 细节 Ethoxzolamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 8 N /一个 N /一个 细节 舒必利 碳酸酐酶2 Ki (nM) 40 N /一个 N /一个 细节 Sulthiame 碳酸酐酶2 Ki (nM) 9 N /一个 N /一个 细节 托吡酯 碳酸酐酶1 Ki (nM) 250年 N /一个 N /一个 细节 托吡酯 碳酸酐酶2 Ki (nM) 10 N /一个 N /一个 细节 Valdecoxib 碳酸酐酶2 Ki (nM) 43 N /一个 N /一个 细节 Zonisamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 56 N /一个 N /一个 细节 Zonisamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 35 N /一个 N /一个 细节