来自猪布鲁氏菌的一种新的-碳酸酐酶，它的克隆，特性，以及对磺胺类和磺胺类化合物的抑制，导致病原体生长受损。

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Joseph P, Ouahrani-Bettache S, Montero JL, Nishimori I, Minakuchi T, Vullo D, Scozzafava A, Winum JY, Kohler S, Supuran CT

来自猪布鲁氏菌的一种新的-碳酸酐酶，它的克隆，特性，以及对磺胺类和磺胺类化合物的抑制，导致病原体生长受损。

生物组织医学化学2011年2月1日;19(3):1172-8。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.12.048。Epub 2010 12月30日。

PubMed ID

21251841 (PubMed视图

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摘要

从猪布鲁氏菌(Brucella suis)中克隆、纯化了β -碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1) bsCA II，并对其进行了动力学表征。bsCA II对CO(2)水化生成碳酸氢盐具有较高的催化活性，k(cat)为1.1x10(6)， k(cat)/ k(m)为8.9x10(7) m (-1)s(-1)。一组磺胺类和磺胺类化合物已被研究抑制这种酶。这些衍生物具有从低纳摩尔到微摩尔的各种活性，其抑制常数在7.3nM-8.56muM范围内。最好的bsCA II抑制剂是一些糖基化磺胺类、脂肪族磺胺类和卤化磺胺类，抑制常数为7.3 ~ 87nm。一些bsCA I和II的双重抑制剂，也在体外液体培养中抑制细菌生长。这些关于活细菌的有希望的数据使我们能够提出细菌β - ca抑制作为一种获得与经典抗生素相比具有新的作用机制的抗感染药物的方法。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(4) - 2-AMINOETHYL BENZENESULFONAMIDE	碳酸酐酶	Ki (nM)	160	N/A	N/A	细节
(5) - 2-chlorophenyl 1, 3, 4-thiadiazole-2-sulfonamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	12	N/A	N/A	细节
5 - [(phenylsulfonyl)氨基]1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	9	N/A	N/A	细节
5 - {((4-AMINO-3-CHLORO-5-FLUOROPHENYL)磺酰)氨基}1,3,4-THIADIAZOLE-2-SULFONAMIDE	碳酸酐酶	Ki (nM)	0.3	N/A	N/A	细节
6-HYDROXY-1, 3-BENZOTHIAZOLE-2-SULFONAMIDE	碳酸酐酶	Ki (nM)	30.	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶12	Ki (nM)	5.7	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	Ki (nM)	12	N/A	N/A	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	45000	N/A	N/A	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	3.	N/A	N/A	细节
塞来昔布	碳酸酐酶	Ki (nM)	21	N/A	N/A	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200	N/A	N/A	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	38	N/A	N/A	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	50000	N/A	N/A	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	9	N/A	N/A	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N/A	N/A	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	8	N/A	N/A	细节
舒必利	碳酸酐酶	Ki (nM)	40	N/A	N/A	细节
托吡酯	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250	N/A	N/A	细节
托吡酯	碳酸酐酶	Ki (nM)	10	N/A	N/A	细节
Valdecoxib	碳酸酐酶	Ki (nM)	43	N/A	N/A	细节
Zonisamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	56	N/A	N/A	细节
Zonisamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	35	N/A	N/A	细节