Brasofensine治疗帕金森病与左旋多巴/卡比多巴。

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Frackiewicz EJ、Jhee SS Shiovitz TM,韦伯斯特J, Topham C, Dockens RC, Whigan D,萨拉查•德•卡特勒NR

Brasofensine治疗帕金森病与左旋多巴/卡比多巴。

安Pharmacother。2002年2月,36 (2):225 - 30。

PubMed ID

11847938 (在PubMed

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文摘

摘要目的:探讨安全、耐受性、药代动力学和药效学属性的多巴胺转运体拮抗剂brasofensine (bms - 204756)患者接受左旋多巴/卡比多巴治疗帕金森病。方法:4-period交叉研究了8个男性(平均年龄66 y)中度帕金森病(II-IV Hoehn-Yahr阶段)。剂量升级研究中使用的每个病人有一个口服剂量的brasofensine 0.5, 1、2或4毫克,coadministered与病人的常规剂量左旋多巴/卡比多巴。结果:brasofensine的最大浓度(Cmax)值观察到等离子体口服后0.35,0.82,2.14,和0.5 - 3.27 ng / mL, 1、2、4 mg剂量,分别;这些浓度发生后4小时(时间Cmax)政府在所有情况下。接触brasofensine(基于AUC0-infinity)增加速度大于与剂量成正比。电动机性能子量表的基础上统一帕金森病评定量表,没有观察到任何改变患者残疾剂量水平。结论:Brasofensine安全和耐受性良好的病人队列研究的每日剂量4毫克。在强度不良事件通常是轻微的,包括头痛、失眠、静脉炎、头晕、瘀斑,呕吐。

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药物

Brasofensine