设计、合成和生物评价小说基质氨基磺酸盐作为碳酸酐酶抑制剂。
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洛佩兹M, Trajkovic J, Bornaghi低频,Innocenti, Vullo D, Supuran CT,保尔森SA
设计、合成和生物评价小说基质氨基磺酸盐作为碳酸酐酶抑制剂。
J地中海化学。2011年3月10日,54 (5):1481 - 9。doi: 10.1021 / jm101525j。Epub 2011年2月11日。
- PubMed ID
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21314129 (在PubMed]
- 文摘
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碳酸脱水酶(CAs)第九和十二酶用新验证潜在的个性化发展,first-in-class癌症化疗。我们目前的设计和合成新颖的基质CA抑制剂,其中一些非常有效的抑制剂(K (i) < 10海里)具有良好的选择性癌症相关的CA在不相干的CA同功酶同功酶。所有抑制剂碳水化合物组成的核心与一个羟基derivatized氨基磺酸盐。被选出的五种不同的碳水化合物分子形状的选择与微妙的立体化学差异CA酶活性部位。变量修改剩余的糖羟基结合提供增量的化学性质与生物制药相关的性能参数。所有氨基磺酸盐抑制剂配体显示效率符合这些报道药物导致的候选人。