磺胺类和磺胺类化合物对沙门氏菌血清型鼠伤寒-碳酸酐酶的抑制作用研究。
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西森I, Minakuchi T, Vullo D, Scozzafava A, Supuran CT
磺胺类和磺胺类化合物对沙门氏菌血清型鼠伤寒-碳酸酐酶的抑制作用研究。
生物组织医学化学2011年8月15日;19(16):5023-30。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.06.038。Epub 2011年6月24日。
- PubMed ID
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21757360 (PubMed视图］
- 摘要
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研究了来自沙门氏菌血清型鼠伤寒的两种β -碳酸酐酶(CAs, EC 4.2.1.1) stCA 1和stCA 2对大量磺胺类和磺胺类化合物的抑制作用。与无机阴离子不同，无机阴离子是弱的，两种酶的毫摩尔抑制剂[Vullo等人，Bioorg。地中海,化学。let .2011, 21,3591]，磺胺类化合物和磺胺类化合物是这两种酶的有效的微-纳摩尔抑制剂。在38种磺胺类/磺胺类化合物中检测到多种类型的抑制剂，K(I)s在31 nM-5.87 muM范围内。最佳的stCA 1抑制剂是乙酰唑胺和苯并胺类化合物，而最佳的stCA 2抑制剂是磺酰苯磺酰胺类化合物和氨基苯并胺类衍生物(K(I)s在31-90 nM范围内)。3-氟-5-氯-4-氨基苯酰胺对stCA 1的抑制常数为51 nM，对stCA 2的抑制常数为38 nM，是迄今为止检测到的对这些酶的最佳抑制剂。由于许多肠球菌菌株对经典抗生素表现出广泛的耐药性，本文研究的抑制β - cas可能有助于开发新的抗菌药，针对可能参与致病性和某些细菌入侵的β - cas。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) (4) - 2-AMINOETHYL BENZENESULFONAMIDE 碳酸酐酶 Ki (nM) 160000 N/A N/A 细节 (5) - 2-chlorophenyl 1, 3, 4-thiadiazole-2-sulfonamide 碳酸酐酶 Ki (nM) 12000 N/A N/A 细节 5 - [(phenylsulfonyl)氨基]1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide 碳酸酐酶 Ki (nM) 9000 N/A N/A 细节 5 - {((4-AMINO-3-CHLORO-5-FLUOROPHENYL)磺酰)氨基}1,3,4-THIADIAZOLE-2-SULFONAMIDE 碳酸酐酶 Ki (nM) 300 N/A N/A 细节 6-HYDROXY-1, 3-BENZOTHIAZOLE-2-SULFONAMIDE 碳酸酐酶 Ki (nM) 30000 N/A N/A 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶1 Ki (nM) 250 N/A N/A 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶 Ki (nM) 12 N/A N/A 细节 Brinzolamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 45000000 N/A N/A 细节 Brinzolamide 碳酸酐酶 Ki (nM) 3000 N/A N/A 细节 塞来昔布 碳酸酐酶 Ki (nM) 21000 N/A N/A 细节 Diclofenamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 1200000 N/A N/A 细节 Diclofenamide 碳酸酐酶 Ki (nM) 38000 N/A N/A 细节 Dorzolamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 50000000 N/A N/A 细节 Dorzolamide 碳酸酐酶 Ki (nM) 9000 N/A N/A 细节 Ethoxzolamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 25000 N/A N/A 细节 Ethoxzolamide 碳酸酐酶 Ki (nM) 8000 N/A N/A 细节 舒必利 碳酸酐酶 Ki (nM) 40000 N/A N/A 细节 Sulthiame 碳酸酐酶 Ki (nM) 9000 N/A N/A 细节 托吡酯 碳酸酐酶1 Ki (nM) 250000 N/A N/A 细节 托吡酯 碳酸酐酶 Ki (nM) 10000 N/A N/A 细节 Valdecoxib 碳酸酐酶 Ki (nM) 43000 N/A N/A 细节 Zonisamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 56000 N/A N/A 细节 Zonisamide 碳酸酐酶 Ki (nM) 35000 N/A N/A 细节