海绵天星巩膜活化石α -碳酸酐酶的克隆、表征及磺胺抑制研究。

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Ohradanova A, Vullo D, Pastorekova S, Pastorek J, Jackson DJ, Worheide G, Supuran CT

海绵天星巩膜活化石α -碳酸酐酶的克隆、表征及磺胺抑制研究。

生物医学杂志2012年2月15日;20(4):1403-10。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.01.007。Epub 2012 1月12日。

PubMed ID

22285172 (PubMed视图

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摘要

α -碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1) astroscllin -3先前从海绵活化石Astrosclera willeyana中分离出来(Jackson等人，科学2007,316,1893)，克隆，动力学特征，并研究其对磺胺类和磺胺类的抑制性能。astrosclin -3对CO(2)水合反应生成碳酸氢盐和质子具有较高的催化活性(k(cat)为9.0 × 10(5) s(-1)， k(cat)/ k(m)为1.1x10(8) m (-1) x s(-1))，并被各种芳香/杂环磺胺类和磺胺类化合物抑制，抑制常数在2.9 nM-8.85 muM范围内。尽管经过了超过5.5亿年的独立进化，但astrosclin和人类异构体CA II对磺胺抑制剂显示出相似的动力学性质和亲和力。由于astrosclin -3参与了生物钙化，本文描述的抑制剂可能用于了解其他后生动物的这一过程。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(4) - 2-AMINOETHYL BENZENESULFONAMIDE	碳酸酐酶	Ki (nM)	160	N/A	N/A	细节
(5) - 2-chlorophenyl 1, 3, 4-thiadiazole-2-sulfonamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	12	N/A	N/A	细节
5 - [(phenylsulfonyl)氨基]1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	9	N/A	N/A	细节
5 - {((4-AMINO-3-CHLORO-5-FLUOROPHENYL)磺酰)氨基}1,3,4-THIADIAZOLE-2-SULFONAMIDE	碳酸酐酶	Ki (nM)	0.3	N/A	N/A	细节
6-HYDROXY-1, 3-BENZOTHIAZOLE-2-SULFONAMIDE	碳酸酐酶	Ki (nM)	30.	N/A	N/A	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	45000	N/A	N/A	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	3.	N/A	N/A	细节
塞来昔布	碳酸酐酶	Ki (nM)	21	N/A	N/A	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200	N/A	N/A	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	38	N/A	N/A	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	50000	N/A	N/A	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	9	N/A	N/A	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N/A	N/A	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	8	N/A	N/A	细节
舒必利	碳酸酐酶	Ki (nM)	40	N/A	N/A	细节
Sulthiame	碳酸酐酶	Ki (nM)	9	N/A	N/A	细节
托吡酯	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250	N/A	N/A	细节
托吡酯	碳酸酐酶	Ki (nM)	10	N/A	N/A	细节
Valdecoxib	碳酸酐酶	Ki (nM)	43	N/A	N/A	细节
Zonisamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	56	N/A	N/A	细节
Zonisamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	35	N/A	N/A	细节