恰加斯病的致病菌克氏锥虫α -碳酸酐酶的克隆、鉴定、磺胺和硫醇抑制研究。
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Pan P, Vermelho AB, Capaci Rodrigues G, Scozzafava A, Tolvanen ME, Parkkila S, Capasso C, Supuran CT
恰加斯病的致病菌克氏锥虫α -碳酸酐酶的克隆、鉴定、磺胺和硫醇抑制研究。
中华医学化学杂志2013 Feb 28;56(4):1761-71。doi: 10.1021 / jm4000616。Epub 2013年2月19日。
- PubMed ID
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23391336 (PubMed视图］
- 摘要
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一种α -碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)已从恰加斯病的病原体——单细胞原生动物克氏锥虫(Trypanosoma cruzi)中鉴定、克隆和鉴定。该酶(TcCA)对CO2水化反应具有非常高的催化活性，在动力学上与人类(h)亚型hCA II相似，尽管它没有His64质子穿梭。研究了大量芳香族/杂环类磺胺类化合物和一些5-巯基-1,3,4-噻二唑类化合物作为TcCA抑制剂。芳香族磺胺类化合物的K(I)值为192 nM ~ 84 muM，是较弱的抑制剂，而一些杂环类化合物的K(I)值为61.6 ~ 93.6 nM。其中巯基化合物的K(I)值为21.1 ~ 79.0 nM，对2株克氏T. cruzi的体外生长有抑制作用，部分巯基化合物对克氏T. cruzi的体外生长也有抑制作用。
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- 绑定属性
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) (4) - 2-AMINOETHYL BENZENESULFONAMIDE 碳酸酐酶 Ki (nM) 160 N/A N/A 细节 5 - [(phenylsulfonyl)氨基]1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide 碳酸酐酶 Ki (nM) 9 N/A N/A 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶1 Ki (nM) 250 N/A N/A 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶 Ki (nM) 12 N/A N/A 细节 Brinzolamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 45000 N/A N/A 细节 Brinzolamide 碳酸酐酶 Ki (nM) 3. N/A N/A 细节 塞来昔布 碳酸酐酶 Ki (nM) 21 N/A N/A 细节 Diclofenamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 1200 N/A N/A 细节 Diclofenamide 碳酸酐酶 Ki (nM) 38 N/A N/A 细节 Dorzolamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 50000 N/A N/A 细节 Dorzolamide 碳酸酐酶 Ki (nM) 9 N/A N/A 细节 Ethoxzolamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 25 N/A N/A 细节 Ethoxzolamide 碳酸酐酶 Ki (nM) 8 N/A N/A 细节 舒必利 碳酸酐酶 Ki (nM) 40 N/A N/A 细节 Sulthiame 碳酸酐酶 Ki (nM) 9 N/A N/A 细节 托吡酯 碳酸酐酶1 Ki (nM) 250 N/A N/A 细节 托吡酯 碳酸酐酶 Ki (nM) 10 N/A N/A 细节 Valdecoxib 碳酸酐酶 Ki (nM) 43 N/A N/A 细节 Zonisamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 56 N/A N/A 细节 Zonisamide 碳酸酐酶 Ki (nM) 35 N/A N/A 细节