碳酸酐酶抑制剂。结核分枝杆菌中活性最高的-碳酸酐酶Rv3588c的鉴定及抑制研究。

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Carta F, Maresca A, Covarrubias AS, Mowbray SL, Jones TA, Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂。结核分枝杆菌中活性最高的-碳酸酐酶Rv3588c的鉴定及抑制研究。

生物组织医学化学杂志2009年12月1日;19(23):6649-54。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.10.009。Epub 2009 10月7日。

PubMed ID

19846301 (PubMed视图

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摘要

结核分枝杆菌Rv3588c基因产物是一种β -碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)，在mtCA 2中表现出最高的CO(2)水化催化活性(k(cat)为9.8 × 10(5)s(-1)， k(cat)/ k(m)为9.3 × 10(7) m (-1)s(-1))。研究了一系列磺胺类/磺胺类化合物与mtCA 2的相互作用，并以磺胺/甲酰胺为原料，经重氮化后与胺类或酚类偶联合成了一些重氮基苯磺酰胺。已检测到几种低纳摩尔mtca2抑制剂，其中包括乙酰唑胺、乙氧唑胺和一些4-二氮基苯磺酰胺(K(I)s为9-59 nM)。由于Rv3588c基因被证明对结核分枝杆菌的生长至关重要，抑制该酶可能与设计具有新的作用机制的抗结核药物有关。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
3 - (4 - (AMINOSULFONYL)苯基)丙酸	碳酸酐酶	Ki (nM)	495	N/A	N/A	细节
(4) - 2-AMINOETHYL BENZENESULFONAMIDE	碳酸酐酶	Ki (nM)	160	N/A	N/A	细节
(5) - 2-chlorophenyl 1, 3, 4-thiadiazole-2-sulfonamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	12	N/A	N/A	细节
5 - [(phenylsulfonyl)氨基]1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	9	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	Ki (nM)	12	N/A	N/A	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	3.	N/A	N/A	细节
塞来昔布	碳酸酐酶	Ki (nM)	21	N/A	N/A	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	38	N/A	N/A	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	9	N/A	N/A	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	8	N/A	N/A	细节
舒必利	碳酸酐酶	Ki (nM)	40	N/A	N/A	细节
Sulthiame	碳酸酐酶	Ki (nM)	9	N/A	N/A	细节
托吡酯	碳酸酐酶	Ki (nM)	10	N/A	N/A	细节
Valdecoxib	碳酸酐酶	Ki (nM)	43	N/A	N/A	细节
Zonisamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	35	N/A	N/A	细节