来自球形马拉色菌的β -碳酸酐酶的分子克隆、表征和抑制研究，这是一种潜在的去屑靶点。

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Hewitson KS, Vullo D, Scozzafava A, Mastrolorenzo A, Supuran CT

来自球形马拉色菌的β -碳酸酐酶的分子克隆、表征和抑制研究，这是一种潜在的去屑靶点。

中华医学化学杂志2012年4月12日;55(7):3513-20。doi: 10.1021 / jm300203r。Epub 2012 3月28日。

PubMed ID

22424239 (PubMed视图

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摘要

从真菌病原体球形马拉色菌(Malassezia globosa)中克隆了-碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)，对其进行了鉴定，并研究了其对磺胺类药物的抑制作用。该酶被命名为MG-CA，在CO(2)水化反应中具有显著的催化活性，并被磺胺类、磺胺类和磺胺类化合物与K(I)在纳米摩尔到微摩尔范围内抑制。也研究了几种磺胺类药物对培养物中球状分枝杆菌、皮炎分枝杆菌、厚皮分枝杆菌和毛皮分枝杆菌生长的抑制作用，而头皮屑小鼠模型显示，使用磺胺类药物治疗会导致真菌菌丝碎片化，而使用酮康唑(一种临床使用的抗真菌药物)治疗则是如此。这些数据促使我们提出MG-CA作为一种新的去屑药物靶点。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
3 - (4 - (AMINOSULFONYL)苯基)丙酸	碳酸酐酶	Ki (nM)	495	N/A	N/A	细节
(4) - 2-AMINOETHYL BENZENESULFONAMIDE	碳酸酐酶	Ki (nM)	160	N/A	N/A	细节
(5) - 2-chlorophenyl 1, 3, 4-thiadiazole-2-sulfonamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	12	N/A	N/A	细节
5 - [(phenylsulfonyl)氨基]1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	9	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	Ki (nM)	12	N/A	N/A	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	3.	N/A	N/A	细节
塞来昔布	碳酸酐酶	Ki (nM)	21	N/A	N/A	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	38	N/A	N/A	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	9	N/A	N/A	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	8	N/A	N/A	细节
舒必利	碳酸酐酶	Ki (nM)	40	N/A	N/A	细节
托吡酯	碳酸酐酶	Ki (nM)	10	N/A	N/A	细节
Valdecoxib	碳酸酐酶	Ki (nM)	43	N/A	N/A	细节
Zonisamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	35	N/A	N/A	细节