合成、细胞毒性活性、DNA topoisomerase-II抑制、分子建模和构效关系的9-anilinothiazolo [5 4 b]喹啉衍生物。

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马Loza-Mejia Olvera-Vazquez年代,Maldonado-Hernandez K, Guadarrama-Salgado T, Gonzalez-Sanchez我Rodriguez-Hernandez F,索拉诺JD, Rodriguez-Sotres R, Lira-Rocha

合成、细胞毒性活性、DNA topoisomerase-II抑制、分子建模和构效关系的9-anilinothiazolo [5 4 b]喹啉衍生物。

Bioorg医疗化学。2009年5月1日,17 (9):3266 - 77。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.03.052。Epub 2009 4月1。

PubMed ID

19364657 (在PubMed

]

文摘

一些小说9-anilinothiazolo [5 4 b]喹啉衍生物合成及其细胞毒性检测活动。一些最活跃的化合物的抑制人工拓扑异构酶ⅱ(威尼斯平底渔船II)活动进行评估与kDNA decatenation化验。这部小说化合物不同的取代基苯胺基环,一个dialkylamino alkylamino集团饱和杂环基,methylthio组在位置2和氟原子在7-position现在或缺席。数据显示,与diethylaminopropylamino组和氯原子在化合物4 -安置的苯胺基环是最细胞毒性。所有化合物的分子模型表明疏水性之间的相关性和细胞毒性活动虽然偶极矩的方向和大小也有显著影响其细胞毒性。的2-dialkylaminoalkylamino取代基是灵活的,以促进细胞膜的跨越;因此,最后一个障碍可能是一个限制机制介导细胞毒性的一步。另一方面,2-methylthio衍生品的活动似乎更加依赖电子效应带来的苯胺环上的取代。的合成、细胞毒性对癌症细胞系体外抑制人类的拓扑异构酶II,分子建模和结构活性关系的初步分析。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Amsacrine	DNA拓扑异构酶2α	集成电路50 (nM)	9940年	N /一个	N /一个	细节