2-氨基-5-苯甲酰-4-苯基噻唑:强效和选择性腺苷A1受体拮抗剂的发展。
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谢夫AB, Yerande SG, El-Tayeb A, Li W, Inamdar GS, Vasu KK, Sudarsanam V, Muller CE
2-氨基-5-苯甲酰-4-苯基噻唑:强效和选择性腺苷A1受体拮抗剂的发展。
生物医学杂志，2010年3月15日;18(6):2195-203。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.01.072。Epub 2010年2月4日。
- PubMed ID
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20188574 (PubMed视图］
- 摘要
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一系列2-氨基-5-苯甲酰-4-苯噻唑衍生物在腺苷受体(AdoR)亚型的放射配基结合研究中进行了研究，目的是获得有效的和A(1)选择性拮抗剂。2-氨基酰基化被发现对高A(1)亲和力至关重要。本系列化合物中最佳化合物为2-苯甲酰氨基-5-对甲基苯甲酰-4-苯噻唑(16 m)，大鼠K(i)值为4.83 nM，人a(1)受体K(i)值为57.4 nM，与其他AdoR亚型相比具有较高的选择性。该化合物在A(1)受体的GTP移位实验中表现为拮抗剂。化合物16 m可作为开发第二代非黄嘌呤类a(1)拮抗剂的新先导结构，具有开发新药的潜力。