一系列基于6-蓝唑嘧啶的甲状腺激素受体配体的发现:强有力的TR β亚型选择性甲状腺模拟药。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Dow RL, Schneider SR, Paight ES, Hank RF, Chiang P, Cornelius P, Lee E, Newsome WP, Swick AG, Spitzer J, Hargrove DM, Patterson TA, Pandit J, Chrunyk BA, LeMotte PK, Danley DE, Rosner MH, Ammirati MJ, Simons SP, Schulte GK, Tate BF, DaSilva-Jardine P
一系列基于6-蓝唑嘧啶的甲状腺激素受体配体的发现:强有力的TR β亚型选择性甲状腺模拟药。
生物组织医学化学杂志2003年2月10日;13(3):379-82。
- PubMed ID
-
12565933 (PubMed视图]
- 摘要
-
在这篇文章中，我们希望描述一系列基于6-蓝唑嘧啶的新型促甲状腺药的发现，这些促甲状腺药在结合和功能激活甲状腺受体家族β(1)亚型方面具有高达100倍的选择性。对3,5-和3'-位置的构效关系研究表明，化合物具有较高的TR β亲和力和选择性。通过x射线晶体学分析确定了6-蓝唑嘧啶部分与受体之间的关键结合作用。