甲状腺受体配体。第4部分:4氨基bioisosteric甲状腺激素受体的配体选择性β。

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李YL,闪亮的C,克勒KF, Mellstrom K,加戈N,加西亚Collazo, Farnegard M, Grynfarb M, Husman B,桑德伯格J,白垩土J

甲状腺受体配体。第4部分:4氨基bioisosteric甲状腺激素受体的配体选择性β。

Bioorg地中海化学。2006年2月15日,16日(4):884 - 6。Epub 2005年11月21日。

PubMed ID
16303304 (在PubMed
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文摘

基于x射线晶体结构的检查TRalpha和TRbeta复杂的小黑裙的kb - 141(2),许多小说4 '羟基bioisosteric thyromimetics准备。最佳亲和力和beta-selectivity(33倍),一家中型单环烷基氨基集团被发现;异丁基(12 c)。它可以得出结论,bioisosteric替换4羟基的位置代表一个新的承诺类TRbeta-selective合成thyromimetics。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
kb - 141 甲状腺激素受体α 集成电路50 (nM) 25 7 4 细节
kb - 141 甲状腺激素受体β 集成电路50 (nM) 1.1 7 4 细节
碘塞罗宁 甲状腺激素受体α 集成电路50 (nM) 0.24 7 4 细节
碘塞罗宁 甲状腺激素受体β 集成电路50 (nM) 0.26 7 4 细节