设计和描述的甲状腺激素受体α(TRalpha)特殊受体激动剂。
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Ocasio CA,斯坎兰TS
设计和描述的甲状腺激素受体α(TRalpha)特殊受体激动剂。
ACS化学杂志。2006年10月24日,1 (9):585 - 93。
- PubMed ID
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17168554 (在PubMed]
- 文摘
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甲状腺激素是一个经典的内分泌信号分子,调节各种各样的生理过程从能量代谢到心脏的性能。甲状腺激素的活性形式,3,5,3 '三碘- l甲状腺原氨酸或T 3,发挥它的许多行为通过其受体,甲状腺激素受体(TR),有两种亚型的两个亚型:TRalpha 1, TRalpha 2, TRbeta 1和TRbeta 2。尽管TR亚型,除了TRbeta 2,在所有组织表示,他们显示不同的表达模式在不同的组织,引起组织同种型行为。目前,一些TRbeta-selective受体激动剂开发;然而,TRalpha-selective受体激动剂仍然难以捉摸。在此,我们报告的合成和生物评价CO23,第一个有效的thyromimetic TRalpha-specific影响体外和体内。