对甲状腺激素受体α(TRalpha)特殊技能类似物与不同取代基内,外环。
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Ocasio CA,斯坎兰TS
对甲状腺激素受体α(TRalpha)特殊技能类似物与不同取代基内,外环。
Bioorg医疗化学。2008年1月15日,16 (2):762 - 70。Epub 2007年10月18日。
- PubMed ID
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17988877 (在PubMed]
- 文摘
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类似物的TRalpha-specific thyromimetic CO23合成和分析体外使用竞争绑定和transactivation化验。像CO23,所有类似物与甲状腺激素受体亚型有相同的亲和力;然而,修改CO23衍生的3 '外环的位置或更换碘化内圈的陈词滥调变弱绑定。尽管缺乏偏好TRalpha约束力,所有类似物显示TRalpha-specificity transactivation化验使用U2OS和海拉细胞。在最好的情况下,几种受体激动剂表现出一个大约6-12-fold偏好在transactivation TRalpha在海拉细胞进行测试。CO24,一个模拟显示,蝌蚪体内TRalpha-specific动作变形试验。