发现小说茚衍生物作为liver-selective甲状腺激素受体β受体激动剂治疗血脂异常(TRbeta)。
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中村Shiohara H, T,菊池N,小泽T,长野R, Matsuzawa, Ohnota H,宫本茂T,川K, Hashizume K
发现小说茚衍生物作为liver-selective甲状腺激素受体β受体激动剂治疗血脂异常(TRbeta)。
20 Bioorg医疗化学。2012年6月1;(11):3622 - 34。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.03.056。Epub 2012年4月11日。
- PubMed ID
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22542282 (在PubMed]
- 文摘
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Thyromimetics专门针对TRbeta已经被证明能降低血浆胆固醇水平,避免通过促进胆固醇逆向运输动脉粥样硬化动物模型。我们设计了小说thyromimetics高受体(TRbeta)和器官(肝脏)选择性基于eprotirome的结构(3)和分子建模。我们发现茚衍生物是强有力的和dual-selective thyromimetics预期,以避免在某些组织以及心脏毒性甲状腺功能减退。kta - 439(29),代表茚衍生物,显示人类TRbeta同样高的选择性在绑定化验3和肝脏选择性高于3 cholesterol-fed鼠模型。