N-[7-(4-羟基苯氧基)-6-甲基林丹-4-基]丙二酸作为甲状腺激素受体β (TRbeta)选择性激动剂的设计、合成和构效关系(SAR)
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盐原H，中村T，菊地N，小泽T，松泽A，长野R，大野H，宫本T，市川K，桥祖梅K
N-[7-(4-羟基苯氧基)-6-甲基林丹-4-基]丙二酸作为甲状腺激素受体β (TRbeta)选择性激动剂的设计、合成和构效关系(SAR)
生物医学杂志2013年2月1日;21(3):592-607。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.12.002。Epub 2012 12月11日。
- PubMed ID
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23276448 (PubMed视图］
- 摘要
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高trβ选择性促甲状腺药有几种潜在的治疗应用。以具有高受体(TRbeta)和器官(肝脏)选择性的新型茚衍生物KTA-439为基础，制备了一系列甲状腺激素类似物，其中3'位置的异丙基被不同长度和分支的烷基和亚烷基取代。对这些人TRs的结合实验和报告细胞实验表明，2-芳乙基衍生物比KTA-439具有更高的TRbeta选择性。KTA-574是一种代表性的2-芳基衍生物，在结合试验中具有TRbeta特异性，在报告细胞试验中表现出充分的激动作用。