的合成和活动1 - (3-amino-1-phenylpropyl) indolin-2-ones:选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂的新类。

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麦科马斯CC, Vu, Mahaney PE、科恩圣Fensome, Marella MA Nogle L, Trybulski EJ, F,张P, Alfinito P,布雷J,约翰斯顿G, Koury E Deecher直流

的合成和活动1 - (3-amino-1-phenylpropyl) indolin-2-ones:选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂的新类。

地中海Bioorg化学。2008年9月15日,18(18):4929 - 31所示。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.08.060。Epub 2008年8月22日。

PubMed ID

18771916 (在PubMed

]

文摘

去甲肾上腺素和血清素起着重要的作用在各种各样的生物过程,涉及一系列神经紊乱。(小说类的)- 3-amino-1-phenylpropyl indolin-2-ones设计并合成显示有效的去甲肾上腺素再摄取抑制,同时保持高选择性(> 100倍)对人类血清素和多巴胺转运蛋白。

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
以1	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	集成电路50 (nM)	3	N /一个	N /一个	细节
以1	Sodium-dependent羟色胺转运体	集成电路50 (nM)	48	N /一个	N /一个	细节
去郁敏	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	集成电路50 (nM)	3.9	N /一个	N /一个	细节
度洛西汀	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	集成电路50 (nM)	4	N /一个	N /一个	细节
度洛西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	集成电路50 (nM)	3	N /一个	N /一个	细节
氟西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	集成电路50 (nM)	10	N /一个	N /一个	细节
帕罗西汀	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	集成电路50 (nM)	One hundred.	N /一个	N /一个	细节
帕罗西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	集成电路50 (nM)	2	N /一个	N /一个	细节