(2)- 3-Methyl-3H-diaziren-3-yl乙1 - (1-phenylethyl) 1 h-imidazole-5-carboxylate:立体选择麻醉依托咪酯的衍生物photolabeling ligand-gated离子通道。

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侯赛因党卫军,Ziebell先生,Ruesch D, F, Arevalo E, Kosterlitz是的,奥尔森RW,福尔曼SA科恩JB,米勒千瓦

(2)- 3-Methyl-3H-diaziren-3-yl乙1 - (1-phenylethyl) 1 h-imidazole-5-carboxylate:立体选择麻醉依托咪酯的衍生物photolabeling ligand-gated离子通道。

J医学杂志。2003年3月27日,46 (7):1257 - 65。

PubMed ID

12646036 (在PubMed

]

文摘

定位一般麻醉结合位点ligand-gated离子通道、diazirine导数的强有力的静脉麻醉、R -(+)依托咪酯(h-imidazole-5-carboxylate 2-ethyl 1 - (1-phenylethyl) 1),已经合成并表征。R - (+) -Azietomidate [2 - (3-methyl-3H-diaziren-3-yl)乙基1 (1-phenylethyl) 1 h-imidazole-5-carboxylate]麻醉蝌蚪microM EC(50)为2.2,与R -(+)依托咪酯。在这个浓度都代理同样的增强GABA-induced电流和降低绑定的caged-convulsant [(35) S]真沸点GABA (A)受体。在所有上述行动R - (+) -azietomidate约一个数量级比S - (-) -azietomidate更有力,依托咪酯的选择性可比。R - (+) -Azietomidate还能抑制acetylcholine-induced电流在烟碱乙酰胆碱受体,与母体化合物的效力的两倍。((3)H) Azietomidate photoincorporated鱼雷烟碱乙酰胆碱receptor-rich膜。脱敏photoincorporation下降到delta-subunit alpha-subunit和增加。后者增加仅限于包含前三个跨膜蛋白水解片段段。因此,R - (+) -azietomidate photolabel强有力的立体选择全身麻醉和有效。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
依托咪酯	γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	集成电路50 (nM)	577000年	N /一个	N /一个	细节
依托咪酯	γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	EC 50 (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
依托咪酯	γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	EC 50 (nM)	47000年	N /一个	N /一个	细节
依托咪酯	γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	EC 50 (nM)	2500年	N /一个	N /一个	细节
依托咪酯	γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	集成电路50 (nM)	295000年	N /一个	N /一个	细节
依托咪酯	γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	EC 50 (nM)	64000年	N /一个	N /一个	细节