克隆的kappa-， delta-和mu-阿片受体的药理特性。

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廖国强、孔浩、陈勇、安田佳、余亮、贝尔基、赖思恩

克隆的kappa-， delta-和mu-阿片受体的药理特性。

Mol Pharmacol. 1994 Feb;45(2):330-4。

PubMed ID

8114680 (在PubMed

］

摘要

阿片类药物，如吗啡和内源性阿片类肽，即脑啡肽、内啡肽和苦诺啡肽，对生理和行为产生广泛的影响，包括对疼痛感知、情绪、运动控制和自主功能的影响。这些作用是通过膜结合受体介导的，其中最典型的是kappa, delta和mu受体。这些不同类型的阿片受体的存在最近已被分子克隆证实。在目前的研究中，我们使用一系列广泛使用的阿片类药物检测了克隆的kappa、delta和mu受体的药理学概况。我们的结果表明克隆的kappa和mu受体具有与内源性表达的kappa 1和mu受体相似的药理学特性。克隆的δ受体显示出与δ 2受体一致的药理学特征。具有滥用潜力的阿片类药物对mu受体具有较高的亲和性。克隆受体的可用性将有助于鉴定和开发更特异性和选择性的化合物，这些化合物具有更大的治疗潜力和更少的不良副作用。

引用本文的药库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Diprenorphine	三角洲类型阿片受体	Ki (nM)	0.23	N/A	N/A	细节
Diprenorphine	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	0.01	N/A	N/A	细节
芬太尼	三角洲类型阿片受体	Ki (nM)	1000	N/A	N/A	细节
芬太尼	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	255	N/A	N/A	细节
美沙酮	三角洲类型阿片受体	Ki (nM)	1000	N/A	N/A	细节
吗啡	三角洲类型阿片受体	Ki (nM)	1000	N/A	N/A	细节
吗啡	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	538	N/A	N/A	细节
Nalbuphine	三角洲类型阿片受体	Ki (nM)	1000	N/A	N/A	细节
Nalbuphine	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	3.9	N/A	N/A	细节
烯丙羟吗啡酮	三角洲类型阿片受体	Ki (nM)	17	N/A	N/A	细节
烯丙羟吗啡酮	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	2.3	N/A	N/A	细节
舒芬太尼	三角洲类型阿片受体	Ki (nM)	50	N/A	N/A	细节
舒芬太尼	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	75	N/A	N/A	细节