广谱抗病毒活性的小鬼脱氢酶抑制剂vx - 497:利巴韦林与演示与α干扰素的抗病毒相加性。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Markland W, McQuaid TJ, Jain J,邝广告

广谱抗病毒活性的小鬼脱氢酶抑制剂vx - 497:利巴韦林与演示与α干扰素的抗病毒相加性。

Antimicrob代理Chemother。2000年4月,44 (4):859 - 66。

PubMed ID

10722482 (在PubMed

]

文摘

酶IMP脱氢酶(IMPDH)催化中的一个重要步骤新创鸟嘌呤核苷酸的生物合成,即XMP IMP的转换。重大事件发生在细胞暴露于竞争IMPDH抑制剂如利巴韦林或竞争力抑制剂如霉酚酸(MPA)是一种损耗的细胞内三磷酸鸟苷和dGTP池。利巴韦林批准作为吸入抗病毒剂治疗呼吸道合胞病毒(RSV)感染和口头,结合α干扰素(IFN-alpha)治疗慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染。vx - 497是一个强有力的、可逆的竞争力IMPDH抑制剂的结构无关的其他已知IMPDH抑制剂。研究进行比较vx - 497和利巴韦林的细胞毒性及其功效对多种病毒。他们包括DNA病毒(乙型肝炎病毒(HBV),人类巨细胞病毒[]血巨细胞病毒和单纯疱疹病毒1型(1型单纯疱疹病毒))和RNA病毒(呼吸道合胞体病毒(RSV),系病毒,牛病毒性腹泻病毒,委内瑞拉马脑脊髓炎病毒(VEEV),登革热病毒,黄热病病毒、柯萨奇B3病毒,脑心肌炎病毒(EMCV)和甲型流感病毒)。vx - 497 17岁-更强大186倍利巴韦林对乙肝病毒,血巨细胞病毒RSV, 1型单纯疱疹病毒,系病毒,EMCV, VEEV感染培养的细胞。vx - 497的治疗指数明显优于利巴韦林对乙肝病毒和(分别为14 -和39倍)血巨细胞病毒。最后,vx - 497的抗病毒效果结合IFN-alpha相比,利巴韦林的IFN-alpha EMCV复制系统。vx - 497和利巴韦林演示添加coapplied IFN-alpha时,vx - 497又被更有效的组合。 These data are supportive of the hypothesis that VX-497, like ribavirin, is a broad-spectrum antiviral agent.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Merimepodib

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
利巴韦林	Inosine-5”一磷酸脱氢酶2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节