麻醉受体介导现象的探针。20.应用信息地址概念改变5-(3-羟基苯基)morphans的阿片受体亚型选择性:δ -阿片受体配体的制备。

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Bertha CM, Flippen-Anderson JL, Rothman RB, Porreca F, Davis P, Xu H, Becketts K, Cha XY, Rice KC

麻醉受体介导现象的探针。20.应用信息地址概念改变5-(3-羟基苯基)morphans的阿片受体亚型选择性:δ -阿片受体配体的制备。

中华医学杂志，1994,28;38(9):1523-37。

PubMed ID

7739011 (PubMed视图

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摘要

应用信息地址概念，合成了含有额外芳香基团的外消旋光学活性5-(3-羟基苯基)-2-甲基-2-氮杂环[3.3.1]壬烷，1)衍生物，用于生产δ -阿片受体选择性配体。体外大鼠脑放射性受体结合研究表明，亲本对映体(-)-和(+)-1对α -阿片受体具有高亲和力(21 nM)，对α -阿片受体具有弱亲和力(约800-900 nM)，对α -阿片受体的亲和力小于1000 nM (μ / δ IC50比均< 0.02)。(-)-1的衍生物(-)-11含有在苯基吗啡核C6-C7位置融合的吲哚片段，对三角洲阿片受体的亲和力增加了180倍，IC50值为6 nM。母体化合物(-)-1在30微米小鼠输精管(delta)生物测定中只有26%的激动剂活性，而化合物(-)-11在该制剂中具有393 nM的IC50，表明吲哚部分在将δ阿片样物质激动剂活性赋予苯基吗啡(-)-11方面的重要性。外消旋体no11的n -烷基衍生物的构效关系(SAR)研究表明，各种衍生物与μ -和δ -而不是kappa 1-阿片受体的相互作用具有相似性。随着对阿片配体与其各自受体相互作用的分子基础的研究继续获得动力，本文所描述的合成苯基morphans的SAR数据将被证明对进一步的研究有用。

引用这篇文章的药物银行数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吗啡	kappa型阿片受体	IC 50 (nM)	1.8	N/A	N/A	细节