探针对麻醉受体介导的现象。21。小说衍生品3 - (1、2、3、4、5,11-hexahydro-3-methyl-2, 6-methano-6H-azocino (4、5 b)吲哚- 6-yl)酚类与δ阿片受体选择性提高。

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贝莎厘米,埃利斯M, Flippen-Anderson杰,Porreca F,罗斯曼RB,戴维斯P,徐H,贝克特K,大米KC

探针对麻醉受体介导的现象。21。小说衍生品3 - (1、2、3、4、5,11-hexahydro-3-methyl-2, 6-methano-6H-azocino (4、5 b)吲哚- 6-yl)酚类与δ阿片受体选择性提高。

J地中海化学。1996年5月10日,39 (10):2081 - 6。

PubMed ID

8642567 (在PubMed

]

文摘

衍生品的外消旋和光学纯左旋3 - (1、2、3、4、5,11-hexahydro-3-methyl-2, 6-methano-6H-azocino (4、5 b) dol-6-yl)酚类含有甲氧基取代基的C10‘技术’,和C8的位置(分别为化合物9 - 11)是合成和光谱和x射线方法。的绑定亲和力μ,1δ和κ阿片受体和豚鼠回肠的活动(GPI)和鼠标输精管(MVD)功能来确定这些化合物的生物。C8的甲氧基取代基的位置降低了亲和力为μ和δ受体,而C10的甲氧基取代基影响不大,无论是绑定关联。有趣的是,甲氧基组C9的位置在左旋系列提供了化合物(-10年-)展品增强体外亲和力和选择性的δ阿片受体相对于未被取代的衍生物(-)8和是最选择性(μ/δIC50比率17.9,kappa 1 /δIC50值314)和最高亲和力(IC50 3.7 nM)δ受体配体为这部小说类的化合物。GPI的结果和MVD更显著,表明生物(-10年-)是δ受体的激动剂(IC50 49.0 nM)会带来相当大的三角洲和μ受体选择性证实了GPI / MVD IC50比率> 612。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吗啡	Kappa-type阿片受体	集成电路50 (nM)	271年	N /一个	N /一个	细节