c -烷基化螺[苯并呋喃-3(2H),4'-1'-甲基哌啶-7-醇]作为强效阿片类药物:构象活性研究。
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引用
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蔡永春,刘建平,廖瑞,程春春,陶培良
c -烷基化螺[苯并呋喃-3(2H),4'-1'-甲基哌啶-7-醇]作为强效阿片类药物:构象活性研究。
生物医学化学杂志1998 7月21日;8(14):1813-8。
- PubMed ID
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9873439 (PubMed视图]
- 摘要
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在一系列弱mu阿片配体spiro[苯并呋喃-3(2H),4'-1'-甲基哌啶-7-醇](1)的c -烷基化类似物中,2-甲基,2-乙基和顺3'-甲基类似物,即化合物(+/-)2,(+/-)-3和(+/-)-4表现出极大的mu亲和力,(+/-)-4几乎与(-)-吗啡一样强;而反式3'-甲基类似物(+/-)-5仍然是一种弱粘结剂。能量计算和核磁共振数据表明化合物2-4倾向于苯基轴向构象,化合物1和5倾向于苯基赤道构象。