2-aminothiazole-derived阿片类药物。苯酚的生物等构替代。

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张安，熊伟，Hilbert JE, DeVita EK, Bidlack JM, Neumeyer JL

2-aminothiazole-derived阿片类药物。苯酚的生物等构替代。

中华医学杂志，2004,8;47(8):1886-8。

PubMed ID

15055988 (PubMed视图

]

摘要

合成了一系列氨基噻唑衍生的吗啡类药物、苯佐咪唑类药物和吗啡。虽然它们的亲和力略低于苯酚原型，但已鉴定出一种化合物(9a, ATPM)在kappa受体上具有高亲和力和选择性。功能分析表明9a是完全kappa和部分mu激动剂;kappa受体的疗效显著高于mu受体。这种新化合物可能对开发长效镇痛药和药物滥用药物有价值。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Levorphanol	kappa型阿片受体	Ki (nM)	2．3	N/A	N/A	细节
Levorphanol	mu型阿片受体	Ki (nM)	0.21	N/A	N/A	细节
吗啡	kappa型阿片受体	Ki (nM)	24	N/A	N/A	细节
吗啡	mu型阿片受体	Ki (nM)	0.88	N/A	N/A	细节