在mu, delta和kappa阿片受体上含有同源和异二聚药效团的二价配体的合成和初步体外研究。

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彭X, Knapp BI, Bidlack JM, Neumeyer JL

在mu, delta和kappa阿片受体上含有同源和异二聚药效团的二价配体的合成和初步体外研究。

中华医学化学杂志2006年1月12日;49(1):256-62。

PubMed ID

16392810 (PubMed视图

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摘要

我们合成了一系列含有kappa激动剂和mu激动剂/拮抗剂药效团的同源和异二聚体配体，并通过它们在mu, delta和kappa阿片受体上的结合亲和力在体外进行了评估。这些化合物的功能活性用[(35)S]GTPgammaS结合法测定。这些数据表明，药效团的立体化学、药效团的n -取代基、酯键和间隔长度是此类配体在阿片受体结合位点上最佳相互作用的关键因素。这些新型配体及其药理特性将为我们继续研究此类二价配体作为阿片受体寡聚现象的探针和作为镇痛药的体内研究提供基础。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Levorphanol	kappa型阿片受体	Ki (nM)	2．3	N/A	N/A	细节
Levorphanol	mu型阿片受体	Ki (nM)	0.21	N/A	N/A	细节
吗啡	kappa型阿片受体	Ki (nM)	24	N/A	N/A	细节
吗啡	mu型阿片受体	Ki (nM)	0.88	N/A	N/A	细节