14 beta-O-cinnamoylnaltrexone和相关dihydrocodeinonesμ阿片受体部分受体激动剂与主要对手的活动。

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莫伊尼汉H,日航AR、贪婪的BM Rennison D, Broadbear JH, Purington L, Traynor JR,伍兹JH,刘易斯JW,丈夫SM

14 beta-O-cinnamoylnaltrexone和相关dihydrocodeinonesμ阿片受体部分受体激动剂与主要对手的活动。

J医学杂志。2009年3月26日,52 (6):1553 - 7。doi: 10.1021 / jm8012272。

PubMed ID

19253983 (在PubMed

]

文摘

14-O-Cinnamoyl酯的环丙甲羟二羟吗啡酮(6)合成和评估在孤立的组织化验体外和体内小鼠antinociceptive化验。他们的主要活动是μ阿片受体受体(铁道部)对抗,但未被取代的肉桂酰衍生物(6)部分铁道部受体激动剂活性在体外和体内。相比,相当于14-cinnamoylaminomorphinones(5)的cinnamoyloxy morphinones(6)铁道部拮抗剂作用持续时间较短,其效果也pseudoirreversible拮抗剂。cinnamoyloxycodeinones antinociceptive活动(7)没有明显的大于morphinones(6),但是他们没有表现出任何的证据pseudoirreversible铁道部对抗。在这两个方面,这些配置文件不同于那些相当于14-cinnamoylaminocodeinones (4)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吗啡	Kappa-type阿片受体	EC 50 (nM)	484年	N /一个	N /一个	细节
吗啡	Mu-type阿片受体	EC 50 (nM)	15.6	N /一个	N /一个	细节