6-甘氨酸取代的14-苯基丙氧吗啡酮是一类具有高阿片受体亲和力和抗伤害性的新型阿片物质。
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Spetea M, Windisch P, Guo Y, Bileviciute-Ljungar I, Schutz J, Asim MF, Berzetei-Gurske IP, Riba P, Kiraly K, Furst S, Al-Khrasani M, Schmidhammer H
6-甘氨酸取代的14-苯基丙氧吗啡酮是一类具有高阿片受体亲和力和抗伤害性的新型阿片物质。
中华医学杂志。2011;24;54(4):980-8。doi: 10.1021 / jm101211p。2011年1月14日。
- PubMed ID
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21235243 (PubMed视图］
- 摘要
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介绍了n -甲基和n -环丙基甲基吗啡酮中6-甘氨酸和14-苯基丙氧基取代的合成及其对生物活性的影响。结合研究表明，所有新的14-苯基丙氧吗啡酮(11-18)对阿片受体具有高亲和力。用苯基丙氧基取代14-甲氧基导致对所有三种阿片受体的亲和力增强，δ和kappa活性最明显地增加，因此导致mu受体选择性丧失。所有化合物(11-18)在大鼠皮下给药后的甩尾试验中显示出有效和持久的抗伤害感受作用。n -甲基衍生物13和14的镇痛效价分别在14-甲氧基类似物9和10的范围内。甚至含有n -环丙基甲基取代基的衍生物15-18也能作为有效的抗菌剂，其效力比吗啡强几倍。化合物13和14在卡拉胶诱导的大鼠炎症性痛觉过敏中，通过外周阿片机制皮下给药可产生显著且持久的抗痛觉作用。