东方与西方在寻找阿尔茨海默氏症疗法——小说从他必威国际app克林和石杉碱甲二聚的抑制剂。

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李WM,菅直人KK,卡莉公关,彭日成YP,汉族YF

东方与西方在寻找阿尔茨海默氏症疗法——小说从他必威国际app克林和石杉碱甲二聚的抑制剂。

咕咕叫阿尔茨海默研究》2007年9月;4 (4):386 - 96。

PubMed ID

17908041 (在PubMed

]

文摘

阿尔茨海默病(AD)是与缺乏胆碱能和overactivation谷氨酸受体。乙酰胆碱酯酶(疼痛)抑制治疗方法产生了最令人鼓舞的结果在临床实践中,美金刚胺,中等拮抗剂的n -甲基- d -门冬氨酸受体,被批准用于治疗广告。然而,疼痛抑制剂只有有限的成功,因为他们改善轻度痴呆的记忆但不能阻止神经退化的过程;虽然美金刚胺具有神经保护作用在内存中只有一个能力的提高。有主要的高峰在神经科学研究机构和制药公司在全球范围内寻找更安全有效的治疗药物。必威国际app小说二聚体,来源于他克林和石杉碱甲的碎片(HA),被证明是有效的和选择性可逆抑制剂的疼痛。Bis(7)他克林,Bis (12) -hupyridone (E12E)和HA的他克林(10),是三个代表一系列新颖的二聚体。根据临床前研究,这些化合物已被证明有低毒性和高功效改善认知障碍在几个动物模型。更有趣的是,国际清算银行(7)他克林、美金刚胺相似,防止glutamate-induced神经毒性的适度阻断NMDA谷氨酸受体亚型。此外,bis(7)他克林,以及E12E,拥有多个神经保护作用在体外和体内。 Taking together, these dimeric AChE inhibitors, especially bis(7)-tacrine, E12E and HA'(10)-tacrine, may provide beneficial effects in AD and other neurodegenerative diseases.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

石杉碱甲