(+/-)-5,9 α -二甲基-2-[2-(4-氟苯基)乙基]-2'-羟基-6,7-苯佐莫芬(氟酚)的合成及药理学表征
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Rice KC, Konicki PE, Quirion R, Burke TR Jr, Pert CB
(+/-)-5,9 α -二甲基-2-[2-(4-氟苯基)乙基]-2'-羟基-6,7-苯佐莫芬(氟酚)的合成及药理学表征
中华医学杂志，1983;26(11):1643-5。
- PubMed ID
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6313921 (PubMed视图］
- 摘要
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采用(+/-)-5,9 -二甲基-2'-羟基苯并莫莫啉与(对氟苯基)乙酰氯n -酰化，然后用二硼烷还原得到苯并莫莫啉的氟化衍生物(+/-)-5,9 α -二甲基-2-[2-(4-氟苯基)乙基]-2′-羟基6,7 -苯并莫啉(氟苯)。通过生物测定法或受体结合法(选择性mu等于δ大于kappa)测量，氟化只产生两倍的阿片受体亲和力损失。用18F标记，氟酚应该足够有效，可以作为活体探针，通过正电子发射跨轴断层扫描(PETT)可视化阿片受体。