可质子n端缺乏的过简化肽的阿片活性谱。
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De Marco R, Tolomelli A, Spampinato S, Bedini A, Gentilucci L
可质子n端缺乏的过简化肽的阿片活性谱。
中华医学化学杂志2012 11月26日;55(22):10292-6。doi: 10.1021 / jm301213s。Epub 2012 10月19日。
- PubMed ID
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22995061 (PubMed视图］
- 摘要
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最近，我们描述了含有d-Trp-Phe序列的环肽阿片激动剂。为了扩大这种非典型药效团的范围，我们测试了线性肽ac -Xaa- phi - yaa (Xaa = l/d-Trp, d-His/Lys/Arg;Yaa = H, GlyNH(2))。Ac-d-Trp-PheNH(2)似乎是最小的结合序列，而ac -d- trp - phi - glynh(2)是第一个不可阳离子的短肽(部分)激动剂，具有较高的mu阿片受体亲和力和选择性。构象分析表明5在溶液中采用β -转构象。