的监管retinoidal行动diazepinylbenzoic酸。类维生素a的增效剂激活RXR-RAR形成。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Fukasawa Umemiya H, H, Ebisawa M, Eyrolles L, Kawachi E,艾森曼G, Gronemeyer H,桥本Y,男K, Kagechika H
的监管retinoidal行动diazepinylbenzoic酸。类维生素a的增效剂激活RXR-RAR形成。
J地中海化学。1997年12月19日,40 (26):4222 - 34。
- PubMed ID
-
9435893 (在PubMed]
- 文摘
-
在人类HL-60早幼粒细胞白血病细胞,diazepinylbenzoic酸衍生品可以表现出拮抗或协同影响differentiation-inducing天然或合成类维生素a的活动,该活动在很大程度上取决于diazepine环上取代基的性质。因此,类维生素a的benzolog拮抗剂LE135 (6), 4 - (13-tetrahydro-10 13 h-10, 11日,12日,10日,13日,13日,15-pentamethyldinaphtho [2, 3 b][1,双电子]diazepin-7-yl)苯甲酸(LE540, 17),展品1对抗潜在的数量级高于父母LE135(6)。相反,4 - [5 2,3 - (2 5-dimethyl-2 5-hexano) 5-methyldibenzo [b, e] [1,4] diazepin-11-yl]安息香酸(HX600 7),结构异构体的敌对LE135(6),增强HL-60 RAR受体激动剂引起的细胞分化,如Am80(2)。这种协同效应进一步增加thiazepine, HX630(29),和一个azepine导数,HX640 (30);主体性与Am80(2)更有效力地HX600(7)。值得注意的是,azepine衍生品的正面和负面的影响在retinoidal行动可以与其RAR-antagonistic和RXR-agonistic属性相关,分别的RAR-RXR异质二聚体。
DrugBank数据引用了这篇文章
- 绑定属性
-
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) Bexarotene 视黄酸受体RXR-alpha Ki (nM) 16 N /一个 N /一个 细节 Bexarotene 视黄酸受体RXR-beta Ki (nM) 5.9 N /一个 N /一个 细节 Bexarotene 视黄酸受体RXR-gamma Ki (nM) 8.3 N /一个 N /一个 细节 Tamibarotene 视黄酸受体α Ki (nM) 6.5 N /一个 N /一个 细节 Tamibarotene 视黄酸受体β Ki (nM) 30. N /一个 N /一个 细节 维甲酸 视黄酸受体α Ki (nM) 3.3 N /一个 N /一个 细节 维甲酸 视黄酸受体β Ki (nM) 4.1 N /一个 N /一个 细节 维甲酸 视黄酸受体γ Ki (nM) 0.04 N /一个 N /一个 细节 维甲酸 视黄酸受体γ Ki (nM) 1 N /一个 N /一个 细节 维甲酸 视黄酸受体RXR-alpha Ki (nM) 330年 N /一个 N /一个 细节 维甲酸 视黄酸受体RXR-alpha Ki (nM) 12 N /一个 N /一个 细节 维甲酸 视黄酸受体RXR-beta Ki (nM) 3.8 N /一个 N /一个 细节 维甲酸 视黄酸受体RXR-beta Ki (nM) 54 N /一个 N /一个 细节 维甲酸 视黄酸受体RXR-gamma Ki (nM) 11 N /一个 N /一个 细节 维甲酸 视黄酸受体RXR-gamma Ki (nM) 120年 N /一个 N /一个 细节