诱导白血病细胞凋亡的强效维甲酸X受体选择性配体的设计与合成。

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Boehm MF, Zhang L, Zhi L, McClurg MR, Berger E, Wagoner M, Mais DE, Suto CM, Davies JA, Heyman RA，等。

诱导白血病细胞凋亡的强效维甲酸X受体选择性配体的设计与合成。

中华医学化学杂志1995 8月4日;38(16):3146-55。

PubMed ID

7636877 (PubMed视图

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摘要

类视黄酮X受体(RXR)选择性化合物4-[1-(3,5,5,8,8-五甲基-5,6,7,8-四氢-2-萘)乙烯基]苯甲酸(LGD1069)的结构修饰，目前正在癌症和皮肤适应症的I/IIA期临床试验中，已经鉴定出对RXRs具有1000倍选择性的越来越强的类视黄酮。本文介绍了一系列RXR选择性类维生素a的设计和制备，以及通过共转染和竞争性结合实验获得的生物学数据，这些数据用于评估其效力和选择性。最有效和选择性的类似物是6-[1-(3,5,5,8,8-五甲基-5,6,7,8-四氢萘-2-基)环丙基]烟酸(12d;LG100268)。该化合物已被证明可用于研究RXR依赖的生物途径，包括诱导程序性细胞死亡(PCD)和转谷氨酰胺酶(TGase)活性。我们的研究表明，PCD和TGase在人白血病髓系细胞中的诱导依赖于rxr介导的通路的激活。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Bexarotene	视黄酸受体rxr	EC 50 (nM)	28	N/A	N/A	细节
Bexarotene	视黄酸受体rxr	Kd (nM)	36	N/A	N/A	细节