碳酸酐酶抑制剂:芳香/杂环磺酰胺的全氟烷基/芳基取代衍生物，作为延长作用时间的局部降压剂。

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Scozzafava A, Menabuoni L, Mincione F, Briganti F, Mincione G, Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂:芳香/杂环磺酰胺的全氟烷基/芳基取代衍生物，作为延长作用时间的局部降压剂。

中华医学化学杂志2000 11月16日;43(23):4542-51。

PubMed ID

11087579 (PubMed视图

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摘要

全氟烷基/芳基磺酰氯化物或全氟烷基/芳基羰基氯化物与具有游离氨基/亚氨基/肼/羟基的芳基/杂环磺酰胺反应，得到的化合物具有通式C(x)()F(y)()Z- a -SO(2)NH(2)，其中Z = SO(2)NH, SO(3)， CONH或CO(2)， a =芳基/杂环部分。用于合成的磺酰氯化物包括:CF(3)SO(2)Cl, n-C(4)F(9)SO(2)Cl, n-C(8)F(17)SO(2)Cl和C(6)F(5)SO(2)Cl，而酰基氯化物为C(8)F(17)COCl和C(6)F(5)COCl。通过上述全氟磺酰/酰卤化物，总共衍生了25种不同的磺酰胺。这些磺胺类化合物与碳酸酐酶(CA)的同工酶I、II和IV具有很强的亲和性。对于通过上述步骤衍生的给定磺酰胺，与相应的全氟烷基/芳基羰基化合物相比，烷基/芳基磺酰化化合物的抑制能力更强。体外抑制活性一般随着酰基化/磺酰化剂分子中碳原子数量的增加而增加，全氟苯磺酰化和全氟苯甲酰化衍生物的抑制活性最大。所制备的一些CA抑制剂表现出非常好的水溶性(在2%范围内)，并在局部应用时，以2%的水溶液直接应用于血压正常/青光眼的兔眼，显著降低了眼压(IOP)。这些新型CA抑制剂具有良好的水溶性，与它们在眼科应用中使用的溶液的中性pH值相关，这使得它们成为开发新型抗青光眼药物的有吸引力的候选人，这些药物没有令人不快的眼部副作用。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	900	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	Ki (nM)	12	N/A	N/A	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200	N/A	N/A	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	38	N/A	N/A	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	50000	N/A	N/A	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	9	N/A	N/A	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N/A	N/A	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	8	N/A	N/A	细节