碳酸酐酶抑制剂。制备的磺酰胺类抑制剂结合胆汁酸尾巴。

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Scozzafava Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂。制备的磺酰胺类抑制剂结合胆汁酸尾巴。

Bioorg地中海化学。2002年6月17日,12 (12):1551 - 7。

PubMed ID

12039560 (在PubMed

]

文摘

反应TBDMS-protected胆汁酸(鹅去氧胆胆,脱氧胆,石胆,熊去氧胆酸)或与芳香dehydrocholic酸/杂环磺酰胺类拥有自由氨基羟基半个,碳化二亚胺的存在,给予去OTBDMS醚后,一系列的磺胺类药结合胆汁酸半个分子。许多这样的衍生品显示强烈的抑制性能对三种碳酸酐酶同功酶(EC 4.2.1.1 CA),这是CA I, II,第四,锌酶扮演关键的角色在许多病理,开发多样化的药理代理人和代表有趣的目标。一些最活跃的金融衍生品,将1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide或benzothiazole-2-sulfonamide功能的分子,显示低摩尔CA二世和CAIV的亲和力。此外,这些衍生品的生物利用度兔子与乙酰唑胺,在85 - 90%的范围,向他们展示作为系统代理CA抑制剂有前途的候选人。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	900年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	3	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	> 50000	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节