碳酸酐酶抑制剂:芳香和杂环磺酰胺对肿瘤相关同工酶IX的抑制作用。

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Vullo D, Franchi M, Gallori E, Pastorek J, Scozzafava A, Pastorekova S, Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂:芳香和杂环磺酰胺对肿瘤相关同工酶IX的抑制作用。

生物组织医学化学杂志2003年3月24日;13(6):1005-9。

PubMed ID

12643899 (PubMed视图

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摘要

研究了一系列芳香族和杂环类磺胺类化合物对肿瘤相关跨膜碳酸酐酶IX (CA IX)同工酶的抑制作用，包括临床常用的六种衍生物乙酰唑胺、甲唑胺、乙氧唑胺、二氯苯乙酰胺、多唑胺和布林唑胺。还提供了与生理相关的同工酶I和II(细胞质形式)和IV(膜结合)的抑制数据进行比较。观察到这些磺胺类药物对CA IX有非常有趣和不同寻常的抑制作用。在芳香类(如orthanilamide, homosulfonilamide, 4-羧基-苯磺酰胺，1-萘磺酰胺和1,3-苯二磺酰胺衍生物)以及杂环类(如1,3,4-噻二唑-2-磺酰胺等)磺酰胺中检测到几种纳米摩尔(K(I)-s在14-50 nM范围内)CA IX抑制剂。由于CA IX是一种高活性同工酶，主要表达在预后较差的肿瘤组织中，这一发现为设计CA IX特异性抑制剂作为抗肿瘤药物提供了可能。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(4) - 2-AMINOETHYL BENZENESULFONAMIDE	碳酸酐酶	Ki (nM)	160	N/A	N/A	细节
6-HYDROXY-1, 3-BENZOTHIAZOLE-2-SULFONAMIDE	碳酸酐酶	Ki (nM)	8	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	Ki (nM)	12	N/A	N/A	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	3.	N/A	N/A	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200	N/A	N/A	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	38	N/A	N/A	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	50000	N/A	N/A	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	9	N/A	N/A	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N/A	N/A	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	8	N/A	N/A	细节