Halofuginone:一个强有力的抑制剂血管生成过程的关键步骤。
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艾尔米,苗族总部,纳格尔Aingorn E,帝国R,麻,窦霍奇金淋巴瘤,松树M, Vlodavsky我
Halofuginone:一个强有力的抑制剂血管生成过程的关键步骤。
美国实验生物学学会联合会j . 2000; 12月14 (15):2477 - 85。
- PubMed ID
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11099465 (在PubMed]
- 文摘
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我们以前证明halofuginone,低分子量quinazolinone生物碱,是一种有效的抑制剂的胶原蛋白α1 (I)和基质金属蛋白酶2 (MMP-2)基因的表达。Halofuginone也有效地抑制小鼠肿瘤进展和转移。这些结果与细胞外基质(ECM)成分的证据确凿的作用和基质降解酶的新血管的形成使我们调查halofuginone在血管生成过程的影响。在各种各样的实验系统中,血管生成代表顺序事件级联,halofuginone治疗导致深刻的抑制作用。其中包括内皮细胞的废除MMP-2表达式和基底膜入侵,毛细管的形成,以及血管萌芽,皮下ECM的沉积。最确凿的抗血管生成活性halofuginone证明体内(鼠标角膜micropocket试验),显著抑制碱性纤维母细胞生长因子(bFGF)全身的新血管形成系统性halofuginone管理局,ip或饮食中。halofuginone干扰关键事件的能力在新血管形成,连同其口服生物利用度和安全使用作为寄生虫剂,使它成为一个有前途的药物进一步评估治疗各种疾病与病理性血管生成有关。
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 Halofuginone 72 kDa IV型胶原酶 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 Halofuginone 胶原蛋白alpha - (I)链 蛋白质 人类 未知的不可用 细节