碳酸酐酶抑制剂。新型磺胺/乙酰唑胺衍生物的尾巴方法及其与胞质同工酶I和II，肿瘤相关同工酶IX的相互作用。

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土库曼H, Durgun M, Yilmaztekin S, Emul M, Innocenti A, Vullo D, Scozzafava A, Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂。新型磺胺/乙酰唑胺衍生物的尾巴方法及其与胞质同工酶I和II，肿瘤相关同工酶IX的相互作用。

生物医学化学杂志2005年1月17日;15(2):367-72。

PubMed ID

15603956 (查看PubMed

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摘要

将磺胺或5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-磺胺与-氯代烷酰氯反应，然后用仲胺取代-氯原子，得到一系列磺胺。含有杂环胺的尾巴属于吗啉、哌啶和哌嗪环系，通过含有2到5个碳原子的烷基-羧胺连接剂连接到这些磺酰胺上。用这种方法制备的新衍生物作为三种碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)同工酶、胞质同工酶CA I和CA II的抑制剂，以及跨膜肿瘤相关同工酶CA IX的催化结构域。芳香类和杂环类磺胺类化合物中均检出了几种低纳摩尔的CA I和CA II抑制剂，而最佳的hCA IX抑制剂(抑制常数在22-35 nM范围内)均为乙酰唑胺类衍生物。

引用本文的药库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	900	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N/A	N/A	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N/A	N/A	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N/A	N/A	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	50000	N/A	N/A	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N/A	N/A	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200	N/A	N/A	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	N/A	N/A	细节