碳酸酐酶抑制剂。抑制胞质/肿瘤相关碳酸酐酶同功酶I, II,第九,与十二希夫氏基地将色酮和芳磺酰胺,半个及其锌配合物。

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Puccetti L, Fasolis G, Vullo D, Chohan, Scozzafava Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂。抑制胞质/肿瘤相关碳酸酐酶同功酶I, II,第九,与十二希夫氏基地将色酮和芳磺酰胺,半个及其锌配合物。

地中海Bioorg化学。2005年6月15日,15日(12):3096 - 101。

PubMed ID

15908204 (在PubMed

]

文摘

一系列希夫的基地是由反应3-formyl-chromone或6-methyl-3-formyl-chromone芳香族磺酰胺类,如磺胺、homosulfanilamide, 4-aminoethyl-benzenesulfonamide,一个pyrimidinyl-substituted磺胺衍生物,磺胺胍和4-amino-6-trifluoromethyl-benzene-1 3-disulfonamide。这些磺胺类药的锌配合物也被获得。新衍生品及其锌(II)配合物研究的四个生理相关的同功酶的抑制碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1):胞质亚型I和II,以及与肿瘤有关,跨膜同功酶CA IX和十二世。除了sulfaguanidine-derived化合物缺乏活动对所有同功酶,其他磺胺类药及其金属配合物显示有趣的抑制活性。对同工酶CA I,抑制常数在13 - 100海里的范围,对同工酶CA II 1.9 -102海里的范围,对同工酶CA IX的6.3 -48海里,第十二和CA的5.9 -50海里。通常,formyl-chromone衍生化合物更好的CA抑制剂比相应的6-methyl-chromone衍生品,简单,benzenesulfonamide衍生品活动增加增加垫片的磺胺homosulfanilamide 4-aminoethylbenzenesulfonamide衍生品,分别。这些化合物可能显示应用程序发展的疗法针对肿瘤缺氧第九CA和十二往往高过表达。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶12	Ki (nM)	5.7	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节