碳酸酐酶抑制剂。设计荧光磺酰胺作为肿瘤相关碳酸酐酶IX的探针，抑制同工酶IX介导的低氧肿瘤酸化。

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Cecchi A, Hulikova A, Pastorek J, Pastorekova S, Scozzafava A, Winum JY, Montero JL, Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂。设计荧光磺酰胺作为肿瘤相关碳酸酐酶IX的探针，抑制同工酶IX介导的低氧肿瘤酸化。

中华医学化学杂志，2005 7月28日;48(15):4834-41。

PubMed ID

16033263 (PubMed视图

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摘要

磺胺类抑制碳酸酐酶(CAs, EC 4.2.1.1)的催化活性，碳酸酐酶是许多组织中参与调节酸碱平衡和离子运输的酶。碳酸酐酶IX (CA IX)是一种跨膜亚型，主要与肿瘤相关，在正常组织中分布有限，缺氧时强烈过表达。缺氧增加了CA IX的催化性能，有助于微环境酸中毒，从而影响癌症进展和治疗结果。CA IX是缺氧性肿瘤的检测和治疗靶点。磺胺CA IX选择性抑制剂仅在含CA IX的缺氧细胞中积累，逆转由该酶介导的酸化。荧光磺胺的设计，优先抑制CA IX的活性，显示减少穿透质膜和结合缺氧细胞表达CA IX，在这里被报道。这些抑制剂为开发基于肿瘤相关CA同工酶抑制的抗癌疗法提供了有前景的候选药物，并为低氧肿瘤的成像和进一步研究提供了有趣的工具。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(4) - 2-AMINOETHYL BENZENESULFONAMIDE	碳酸酐酶	Ki (nM)	160	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	900	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	Ki (nM)	12	N/A	N/A	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200	N/A	N/A	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	38	N/A	N/A	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N/A	N/A	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	8	N/A	N/A	细节