碳酸酐酶抑制剂:在兔青光眼模型中具有强同工酶II和XII抑制特性和降低眼压活性的硫脲磺酰胺的设计。

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Mincione F, Starnotti M, Masini E, Bacciottini L, Scrivanti C, Casini A, Vullo D, Scozzafava A, Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂:在兔青光眼模型中具有强同工酶II和XII抑制特性和降低眼压活性的硫脲磺酰胺的设计。

生物医学化学杂志2005年9月1日;15(17):3821-7。

PubMed ID

16039853 (PubMed视图

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摘要

通过将4-异硫氰酸酯-或4-异硫氰酸乙酯-苯磺酰胺与胺、肼或含有可提高水溶性部分的氨基酸反应，制备了一系列新的硫脲基取代磺酰胺，如2-二甲氨基乙胺、含氟芳香胺/肼、氨基二醇、杂环多胺(吗啉和哌嗪的衍生物)、4-氨基苯甲酸或天然氨基酸(Gly、Cys、Asn、Arg和Phe)。新化合物对三种生理相关的碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)同工酶表现出良好的抑制性能，对胞质同工酶CA I的K(I)s范围为24 ~ 324 nM，对其他胞质同工酶CA II的K(I)s范围为6 ~ 185 nM，对跨膜同工酶CA XII的K(I)s范围为1.5 ~ 144 nM。一些新的衍生物也非常有效地降低高血压兔作为青光眼动物模型的眼压升高。考虑到这是第一个设计并在体内研究有效CA II/CA XII抑制剂的研究，可以假设抗青光眼磺酰胺的目标同工酶确实是胞质CA II和跨膜CA XII。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶12	Ki (nM)	5.7	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	Ki (nM)	12	N/A	N/A	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	3.	N/A	N/A	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200	N/A	N/A	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	38	N/A	N/A	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	50000	N/A	N/A	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	9	N/A	N/A	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N/A	N/A	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	8	N/A	N/A	细节