碳酸酐酶抑制剂:抑制肿瘤相关的同功酶IX和十二芳香和图书馆heteroaromatic磺胺类药。
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亚斯兰Ozensoy O, Puccetti L, Fasolis G, O, Scozzafava Supuran CT
碳酸酐酶抑制剂:抑制肿瘤相关的同功酶IX和十二芳香和图书馆heteroaromatic磺胺类药。
Bioorg地中海化学。2005年11月1日,15日(21):4862 - 6。
- PubMed ID
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16168653 (在PubMed]
- 文摘
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两个跨膜的抑制,肿瘤相关的同功酶碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)的人类起源、第九hCA和第十二,图书馆的芳香和heteroaromatic磺胺类药已被调查。他们中的大多数是磺胺、homosulfanilamide 4-aminoethyl-benzenesulfonamide衍生品,尾巴,应该引起不同的理化性能已附加在氨基一半,而这些化合物的几个来自metanilamide, benzene-1, 3-disulfonamide或1,3,4-thiadiazole / thiadiazoline-2-sulfonamides。的尾巴烷基/ aryl-carboxamido sulfonamido, ureido或thioureido类型。对hCA第九研究化合物显示抑制常数在3 - 294纳米的范围,而对hCA十二1.9 -348海里的范围,分别。第九最好的hCA抑制剂尿素酶/硫脲4-aminoethyl-benzenesulfonamide和metanilamide半个。最好的hCA十二抑制剂1 3 4-thiadiazole / thiadiazoline-2-sulfonamides将5-acylamido或5-arylsulfonylamido根。这些化合物也明显抑制胞质同功酶hCA I和II,但一些跨膜的选择性,其中一些肿瘤相关观察同功酶,这是一个令人鼓舞的结果设计新的治疗方法针对缺氧肿瘤,这些碳酸脱水酶过表达。