碳酸酐酶抑制剂:抑制同功酶I, II,和第九triazole-linked O-glycosides苯磺酰胺类。

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威尔金森提单,Bornaghi低频,休斯顿助教,Innocenti, Vullo D, Supuran CT,保尔森SA

碳酸酐酶抑制剂:抑制同功酶I, II,和第九triazole-linked O-glycosides苯磺酰胺类。

J地中海化学。2007年4月5日,50 (7):1651 - 7。Epub 2007年3月8日。

PubMed ID

17343373 (在PubMed

]

文摘

我们报告的合成了一系列苯磺酰胺类包含triazole-O-glycoside反面评价作为碳酸酐酶(CA)抑制剂。这些glycoconjugates合成的1,3 -偶极环加成反应的反应4-azidobenzenesulfonamide O-propynyl苷。化合物的抑制酶活性的能力评估的生理优势同功酶hCA I和II和肿瘤相关的同工酶hCA第九(h =人类)。对hCA我这些化合物微摩尔的或low-nanomolar抑制剂,对hCA第二和第九抑制在6.8 -53和9.7 -107海里的范围,分别观察。最有效的抑制剂对hCA IX是半乳糖衍生物8 (Ki = 9.7海里);这是到目前为止最有效的glycoconjugate抑制剂对肿瘤相关报道hCA第九。这些carbohydrate-tethered磺胺类药可能有趣的领先候选人针对肿瘤相关CA同功酶,其中CA域位于细胞外。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	900年	7.5	25	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	7.5	25	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	15	7.5	25	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	7.5	25	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	7.5	25	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	7.5	25	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	7.5	25	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	7.5	25	细节
Methazolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	780年	7.5	25	细节
Methazolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	14	7.5	25	细节