含有机金属部分的苯磺酰胺对碳酸酐酶同工酶I, II和IX的抑制作用。

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Salmon AJ, Williams ML, Innocenti A, Vullo D, Supuran CT, Poulsen SA

含有机金属部分的苯磺酰胺对碳酸酐酶同工酶I, II和IX的抑制作用。

生物组织医学化学杂志2007年9月15日;17(18):5032-5。Epub 2007 7月19日。

PubMed ID

17681760 (PubMed视图

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摘要

合成了一系列含有二茂铁基或锈新基的新型苯磺酰胺，并研究了它们抑制生理相关碳酸酐酶(CA)同工酶hCA I, II和肿瘤相关IX (h=human)的酶活性的能力。本文描述了以乙基茂金属为底物的1,4-和1,5-二取代1,2,3-三唑苯磺酰胺的区域选择性合成。这是第一个描述有机金属部分共价附着芳基磺胺(ArSO(2))NH(2) CA识别药效团的报告。在hCA I下，这些茂金属衍生物是纳米摩尔或低微摩尔的抑制剂，而在9.7-80nM和10.3-85nM范围内，分别观察到对hCA II和IX的抑制作用。与三种CA同工酶的二茂铁化合物相比，钌新烯衍生物具有更好的CA抑制作用。这些化合物构成了一类新的有机金属CA抑制剂，具有很好的生物活性。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	Ki (nM)	12	N/A	N/A	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	450	N/A	N/A	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	3.	N/A	N/A	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200	N/A	N/A	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	38	N/A	N/A	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	500	N/A	N/A	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	9	N/A	N/A	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N/A	N/A	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	8	N/A	N/A	细节