碳酸酐酶抑制剂:结合TEMPO部分作为细胞质或跨膜同工酶探针的自旋标记磺酰胺的设计。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Cecchi A, Ciani L, Winum JY, Montero JL, Scozzafava A, Ristori S, Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂:结合TEMPO部分作为细胞质或跨膜同工酶探针的自旋标记磺酰胺的设计。

生物组织医学化学杂志，2008年6月15日;18(12):3475-80。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.05.051。Epub 2008 5月17日。

PubMed ID

18513964 (PubMed视图

］

摘要

通过在苯磺酰胺和分子的自由基片段之间形成硫脲功能的过程，合成了一系列包含TEMPO部分的自旋标记磺酰胺。新化合物作为金属酶碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)的抑制剂进行了测试，并显示出对生理相关同工酶hCA II和hCA IX的有效抑制(hCA IX主要存在于肿瘤中)和对hCA i的中等至弱抑制活性。一些衍生物也选择性地抑制肿瘤相关的亚型，而不是细胞质CA II。当与酶活性位点复合物时，它们的ESR信号出现显著变化，是通过ESR技术研究过表达CA IX的缺氧肿瘤以及用于成像/治疗目的的有趣候选者。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	900	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	Ki (nM)	12	N/A	N/A	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200	N/A	N/A	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	38	N/A	N/A	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N/A	N/A	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	8	N/A	N/A	细节