噻苯咪唑磺酰胺对哺乳动物和线虫α -碳酸酐酶表现出强大的抑制活性。
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Crocetti L, Maresca A, Temperini C, Hall RA, Scozzafava A, Muhlschlegel FA, Supuran CT
噻苯咪唑磺酰胺对哺乳动物和线虫α -碳酸酐酶表现出强大的抑制活性。
生物组织医学化学杂志2009年3月1日;19(5):1371-5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.01.038。Epub 2009 1月19日。
- PubMed ID
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19186056 (PubMed视图］
- 摘要
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制备了抗蠕虫药物噻苯咪唑的磺胺衍生物，并考察了其对锌酶碳酸酐酶CA (EC 4.2.1.1)的抑制作用。哺乳动物亚型CA I-XIV和秀丽隐杆线虫(Caenorhabditis elegans)线虫酶CAH-4b纳入本研究。噻苯咪唑-5-磺酰胺是CAH-4b和CA IX的有效抑制剂(K(I)s为6.4-9.5nm)，也能有效抑制CA I、II、IV-VII和XII的同工酶，K(I)s为17.8-73.2nM。其与同工酶II加合物的高分辨率x射线晶体结构证明了这种有效抑制活性的结构元素。
引用本文的药物库数据
- 多肽
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的名字 UniProt ID 碳酸酐酶1 P00915 细节 碳酸酐酶 P00918 细节 碳酸酐酶4 P22748 细节 碳酸酐酶12 O43570 细节 碳酸酐酶9 Q16790 细节 碳酸酐酶3 P07451 细节 碳酸酐酶5A，线粒体 P35218 细节 碳酸酐酶5B，线粒体 Q9Y2D0 细节 碳酸酐酶6 P23280 细节 碳酸酐酶7 P43166 细节 碳酸酐酶14 Q9ULX7 细节 - 绑定属性
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) (2) - 1, 3-thiazol-4-yl 1 h-benzimidazole-5-sulfonamide 碳酸酐酶 Ki (nM) 72.5 N/A N/A 细节 (2) - hydrazinocarbonyl 3-phenyl-1h-indole-5-sulfonamide 碳酸酐酶 Ki (nM) 7.2 N/A N/A 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶1 Ki (nM) 250 N/A N/A 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶12 Ki (nM) 5.7 N/A N/A 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶14 Ki (nM) 41 N/A N/A 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶 Ki (nM) 12 N/A N/A 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶3 Ki (nM) 200000 N/A N/A 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶4 Ki (nM) 74 N/A N/A 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶7 Ki (nM) 2.5 N/A N/A 细节 Ethoxzolamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 25 N/A N/A 细节 Ethoxzolamide 碳酸酐酶 Ki (nM) 8 N/A N/A 细节 Ethoxzolamide 碳酸酐酶3 Ki (nM) 1100000 N/A N/A 细节 Ethoxzolamide 碳酸酐酶4 Ki (nM) 93 N/A N/A 细节 Ethoxzolamide 碳酸酐酶7 Ki (nM) 0.8 N/A N/A 细节