新hydroxypyrimidinone-containing磺酰胺类碳酸酐酶抑制剂也充当MMP抑制剂。

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马斯特维斯,Ortet O, Capelo Supuran CT,品牌SM,桑托斯

新hydroxypyrimidinone-containing磺酰胺类碳酸酐酶抑制剂也充当MMP抑制剂。

地中海Bioorg化学。2010年6月15日,20 (12):3623 - 7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.04.109。Epub 2010年4月28日。

PubMed ID
20478708 (在PubMed
]
文摘

一组benzenesulfonamide (BSA)衍生品轴承hydroxypyrimidinone (HPM)一半被合成和研究对几种碳酸酐酶抑制活性(CA, EC 4.2.1.1)同功酶。他们都显示非常强有力的抑制剂(摩尔顺序)的胞质CA I和II同功酶,特别是跨膜的CA IX同工酶与肿瘤有关,一个有益的特性这些化合物的潜在抗肿瘤效应。进一步结构优化旨在改善CA的特异性抑制和增强他们的基质金属蛋白酶(MMP)抑制活动也可能导致新化合物与一个有吸引力的双重作用机制抗肿瘤剂。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
乙酰唑胺 碳酸酐酶1 Ki (nM) 250年 N /一个 N /一个 细节
乙酰唑胺 碳酸酐酶2 Ki (nM) 12 N /一个 N /一个 细节
Ethoxzolamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 25 N /一个 N /一个 细节
Ethoxzolamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 8 N /一个 N /一个 细节