磺胺类药合并1 3 5-triazine半个选择性和强有力地抑制碳酸酐酶膜第九亚型,十二、十四胞质亚型I和II:解决方案和x射线晶体研究。

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法令F, Garaj V,马雷斯卡,瓦格纳J, Avvaru BS,罗宾斯啊,Scozzafava,麦肯纳R, Supuran CT

磺胺类药合并1 3 5-triazine半个选择性和强有力地抑制碳酸酐酶膜第九亚型,十二、十四胞质亚型I和II:解决方案和x射线晶体研究。

Bioorg医疗化学。2011年5月15日,19(10):3105 - 19所示。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.04.005。Epub 2011年4月6日。

PubMed ID

21515057 (在PubMed

]

文摘

氯化反应cyanuryl d, l -氨基酸和氨基醇提供一系列新的triazinyl-substituted benzenesulfonamides将氨基酰基/ hydroxyalkyl-amino根。抑制生理的研究有关人类碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)亚型,如CA I, II,第九,十二和十四这些化合物被报道。他们显示moderate-weak抑制胞质,offtarget同功酶CA I和II,但许多人低摩尔跨膜的抑制剂,与肿瘤有关CA IX和十二(CA的十四)。这些化合物的x射线晶体结构的两个加合物与CA II允许我们了解与此相关的功能强大的也可能抑制性能和选择性。两种化合物也追究其他人类亚型的抑制,也就是说,hCA IV, VA、VB, VI,七世和十三,以及抑制剂的真菌致病性CAs Nce103(白色念珠菌)和Can2(新型隐球菌),显示有趣的活动。1、3、5-triazinyl-substituted benzenesulfonamides构成这样一个类的化合物与巨大的潜力获得抑制剂针对alpha-class哺乳动物,与肿瘤有关,beta-class致病菌CAs。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶12	Ki (nM)	5.7	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶14	Ki (nM)	41	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶4	Ki (nM)	74年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶7	Ki (nM)	2.5	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节
N - ({[4 - (AMINOSULFONYL)苯基]氨基}羰基)4-methylbenzenesulfonamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节