新型环己烯基溴苯酚衍生物的合成及碳酸酐酶抑制性能。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

王志强，王志强，王志强

新型环己烯基溴苯酚衍生物的合成及碳酸酐酶抑制性能。

生物组织医学化学杂志2012年2月1日;22(3):1352-7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.12.069。Epub 2011 12月21日。

PubMed ID

22230050 (PubMed视图

］

摘要

合成了天然生成的新型环己烯基溴苯酚2(R)-2-(2,3,6-三溴-4,5-二羟基苄基)环己酮(4)。还得到了与Br、OMe、CO、OH的环己基苯基甲烷衍生物(10-17)。研究了化合物2-4、8和10-26对四种人碳酸酐酶(hCA, EC 4.2.1.1)同工酶I、II、IV和VI的抑制作用。这些化合物被认为是很有前途的碳酸酐酶抑制剂，其中一些具有有趣的抑制活性。本文研究的一些化合物表现出有效的hCA抑制活性，并可能用作生成新型碳酸酐酶抑制剂的先导，这些抑制剂是治疗青光眼、癫痫、胃和十二指肠溃疡、神经系统疾病和骨质疏松症的有价值的候选药物。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	36200	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	Ki (nM)	370	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶4	Ki (nM)	578	N/A	N/A	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	3750	N/A	N/A	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	320	N/A	N/A	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶4	Ki (nM)	840	N/A	N/A	细节
Zonisamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	14800	N/A	N/A	细节
Zonisamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	1070	N/A	N/A	细节
Zonisamide	碳酸酐酶4	Ki (nM)	38450	N/A	N/A	细节
Zonisamide	碳酸酐酶6	Ki (nM)	2420	N/A	N/A	细节