局部活跃的碳酸酐酶抑制剂。2。苯并[b] thiophenesulfonamide衍生品与眼部低血压的活动。
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格雷厄姆•SL谢泼德KL,安德森PS,鲍德温JJ,最好的DB,克里斯蒂,弗里德曼MB, Gautheron P, Habecker CN,霍夫曼JM, et al。
局部活跃的碳酸酐酶抑制剂。2。苯并[b] thiophenesulfonamide衍生品与眼部低血压的活动。
J医学杂志。1989;12月32 (12):2548 - 54。
- PubMed ID
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2585443 (在PubMed]
- 文摘
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衍生品的苯并[b] thiophene-2-sulfonamide准备调查他们潜在效用局部活跃眼部碳酸酐酶的抑制剂。这样的代理将是有用的治疗青光眼。描述的化合物包括6-hydroxybenzo [b] thiophene-2-sulfonamide(16)和醋酸酯(23),这是最有效的眼低血压的药物在这个类中,作为评估alpha-chymotrypsinized兔子。这些化合物被选为临床评估。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 乙酰唑胺 碳酸酐酶2 集成电路50 (nM) 10 N /一个 N /一个 细节 Diclofenamide 碳酸酐酶2 集成电路50 (nM) 40 N /一个 N /一个 细节 Ethoxzolamide 碳酸酐酶2 集成电路50 (nM) 3 N /一个 N /一个 细节